de datos, se ha podido determinar que un 40% de las características químicas estructurales de los
metabolitos naturales están ausentes en los compuestos sintéticos. Este importante número de posibles
farmacóforos es fundamental cuando se buscan nuevos agentes terapéuticos.
El éxito en el descubrimiento de fármacos a partir de plantas se sustenta en una correcta
ejecución de todas las etapas involucradas en el proceso. El mismo inicia con la recolección de las
especies para lo cual un adecuado acceso y aprovechamiento de la biodiversidad de ciertas regiones
permitirá una exitosa identificación de prometedoras entidades activas. Para la colecta y posterior
estudio de estos especímenes es necesario cumplir con la normativa internacional vigente acordada en
la Convención de las Naciones Unidas sobre Diversidad Biológica (CBD) y en el Protocolo de Nagoya
2
.
En un principio, los medicamentos populares se administraban como polvos, tinturas,
maceraciones, tés, y otras formulaciones complejas, sin tener conocimiento del compuesto químico
responsable del efecto. Sin embargo, las nuevas tecnologías facilitaron la obtención de los principios
activos, fortaleciendo los programas de descubrimiento de drogas basados en productos naturales. Entre
las moléculas originarias de plantas más relevantes utilizadas en las prácticas clínicas actuales, podemos
mencionar a la morfina obtenida a partir de Papaver somniferum, paclitaxel aislado de Taxus brevifolia,
artemisinina de Artemisia annua y quinina identificada en el árbol de cinchona, entre muchas otras
3
. Es
importante mencionar, que un importante número de agentes utilizados hoy en la terapéutica presentan
estructuras químicas derivadas de las plataformas estructurales de compuestos originarios de plantas,
tales como el bromuro de hioscina, este último alcaloide aislado de Atropa belladona, metformina
sintetizada a partir de la guanidina aislada de Galega officinalis, el derivado acetilado de ácido salicílico
obtenido de Salix alba o verapamilo, cuya estructura proviene de la papaverina presente en Papaver
somniferum. Estos ejemplos, entre tantos otros, subrayan el valor de los productos procedentes de
plantas como estructuras biológicamente validadas y como una potencial fuente de sustancias para una
química medicinal inspirada.
La concreta posibilidad de identificar moléculas farmacológicamente efectivas a partir de
productos naturales guarda una directa relación con la diversidad de las quimiotecas a evaluar y con las
metodologías de separación, caracterización y estudio biológico de los productos vegetales o
potenciales candidatos aislados
2
. Si bien se espera que el estudio etnofarmacológico, en donde el
conocimiento de usos medicinales populares de las plantas constituye la base para la selección del
material de prueba y el ensayo farmacológico, resulte en mayores posibilidades de detectar
prometedoras entidades, la diversidad estructural asociada a los estudios al azar augura altas
probabilidades de éxito. Al investigar extractos completos, se debe seleccionar aquel método extractivo
que resulte en la obtención de la mayor diversidad de metabolitos, y, si bien este proceso es poco
costoso, el estudio de este tipo de matriz es más lento respecto a evaluar extractos pre-purificados o
pre-fraccionados. Sin embargo, éstos últimos pueden no reflejar correctamente la variedad estructural
de sus componentes. Entre otros aspectos a considerar, el número de muestras a ser sometido en los
procesos de evaluación biológica es fundamental para garantizar la identificación de prometedoras